Guía de Antibióticos: Clasificación, Mecanismos e Indicacións

Electrónica5,48 KB

ATM.
Tdep: blact, macrólidos, clindamicina e ( )dep: quinolonas, aminoglicósidos, azitromicina, cetólido, vancomicina.

1) Betalactámicos

  • Penicilinas naturais: Sódica (IV), benzatínica (IM), V (VO).
  • Aminopenicilinas: Ampicilina (VO, IM, EV; biodispo. 50% non con alimentos), amoxicilina (biodispo. 80%). TODAS EXCRECIÓN RENAL.
  • Cefalosporinas: Tamén excreción renal agás cefoperazona e ceftriaxona (biliar). 3ªG LCR van > vs. gramnegativos.
    • 1ª Xeneración: Cefalexina (VO), cefalotina (IV), cefazolina (efecto máis prolongado, vida media > 2 h).
    • 2ª Xeneración: Cefoxitina, cefaclor (VO), cefuroxima (VO).
    • 3ª Xeneración: Cefotaxima, ceftriaxona (50% eliminación biliar, maior vida media), cefoperazona (75%), ceftazidima.
    • 4ª Xeneración: Cefepime.
  • Outros betalactámicos:
    • Imipenem: Asóciase a cilastatina, que inhibe a degradación do antibiótico pola dipeptidasa tubular do riñón. Para gramnegativos (intrahospitalarias). Efectos adversos (EA): náuseas, vómitos, convulsións.
    • Meropenem: Menor toxicidade no sistema nervioso central (SNC).

2) Aminoglicósidos

Catións polares, non atacan anaerobios, matan gramnegativos.

  • EA: Nefrotoxicidade, ototoxicidade, bloqueo neuromuscular nicotínico.
  • Réxime: 1 vez ao día obtense picos; son concentración-dependientes. Cada 2 días en embarazo, falla renal cun aclaramento de creatinina > 25, tratamento de endocardite.
  • Fármacos: Amikacina (infeccións resistentes), xentamicina (sepsis, meninxite, endocardite), tobramicina (pomadas e solución oftálmica).

3) Tetraciclinas

VO, parenteral e local (absorción variable: 30% clortetraciclina a 100% minociclina).

  • Se maior dose, maior parte non absorbida; menor absorción con lácteos.
  • Maior volume de distribución (VD): dentes, ósos, LCR, placenta, líquido sinovial.
  • Excreción renal e circuíto enterohepático, agás a minociclina, que se metaboliza por aconsugación no fígado, con pobre eliminación renal aínda que a súa vida media non se modifica en insuficiencia hepática. Retense nos tecidos graxos.
  • Contraindicacións (CI): Tromboflebitis en insuficiencia cardíaca.

4) Cloranfenicol

Subunidade 50S reversible, é bacteriostático. VO, parenteral (profármaco hidro). Maior VD, metabolismo hepático e eliminación renal.

  • EA: Síndrome gris do recén nacido (por dose excesiva e falta de conxugación), hepatotoxicidade. É inhibidor do citocromo P450. Axustar dose en cirrose.

5) Macrólidos

Subunidade 50S reversible. Maior VD agás cerebro e LCR (non pasa barreira hematoencefálica), eliminación hepática.

  • Eritromicina: VO, EV. Segura en embarazadas. EA: Ictericia colestásica.
  • Claritromicina: Maior absorción oral pero biodispo. 50% por primeiro paso hepático. Eliminación hepática e renal.
  • Azitromicina: VO e EV. Maior e rápida absorción pero non dar con alimentos; moi alto VD, excreción en LCR. Teratoxénica. Indicada para grampositivos (agás estafilococos, micoplasmas, clamidias), non para gramnegativos (agás Haemophilus) nin para anaerobios.

6) Quinolonas

Concentración dependentes. Gramnegativos, anaerobios; ningún ataca aerobios. Eliminación renal.

  • EA: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, cefalea, rotura do tendón de Aquiles.
  • Interaccións: Gland. e maior concentración de anticoagulantes orais e menor fenitoína.
  • 2ª Xeneración: Norfloxacina (VO).
  • 3ª Xeneración: Levofloxacina e ciprofloxacina (VO e EV).

7) Rifampicina

VO (en xaxún) ou parenteral. Maior VD. Eliminación hepática.

  • EA: Sor e ouriña de cor laranxa, síndrome pseudogripal en tratamento cronolóxico, aumento de TGO e TGP.
  • CI: Alcol, xa que é un inductor encimático.

8) Trimetoprim-Sulfametoxazol (TMS)

Non ataca anaerobios; si ataca estafilococos, estreptococos, enterobacterias e Pneumocystis jirovecii.

  • VO. Biodispo. 85%, maior VD se LCR. Eliminación renal.
  • Os dous por separado son bacteriostáticos, pero xuntos bactericidas: cotrimoxazol.
  • EA: Náuseas, vómitos, alerxia e síndrome de Stevens-Johnson.

Resistencia

  • Mecanismos de transferencia: Conxuxación (pasaxe de plásmidos), transdución (virus), transformación (toma de plásmidos do medio).
  • Problemas clínicos:
    • Staphylococcus aureus: 90% de resistencia á penicilina. Mecanismo: penicilinase. Tratamento empírico: cefalosporinas de 1ªG.
    • Streptococcus pneumoniae: Resistente á penicilina. Mecanismo: proteína ligadora de penicilina (PLP) anómala. Tratamento: amoxicilina en otite media e sinusite.
    • Neisseria gonorrhoeae: Resistente á penicilina por betalactamases. Tratamento: quinolonas novas (ceftriaxona).

Descargar

PDF Word HTML