Guía de Antibióticos: Clasificación, Mecanismos e Indicacións
ATM.
Tdep: blact, macrólidos, clindamicina e ( )dep: quinolonas, aminoglicósidos, azitromicina, cetólido, vancomicina.
1) Betalactámicos
- Penicilinas naturais: Sódica (IV), benzatínica (IM), V (VO).
- Aminopenicilinas: Ampicilina (VO, IM, EV; biodispo. 50% non con alimentos), amoxicilina (biodispo. 80%). TODAS EXCRECIÓN RENAL.
- Cefalosporinas: Tamén excreción renal agás cefoperazona e ceftriaxona (biliar). 3ªG LCR van > vs. gramnegativos.
- 1ª Xeneración: Cefalexina (VO), cefalotina (IV), cefazolina (efecto máis prolongado, vida media > 2 h).
- 2ª Xeneración: Cefoxitina, cefaclor (VO), cefuroxima (VO).
- 3ª Xeneración: Cefotaxima, ceftriaxona (50% eliminación biliar, maior vida media), cefoperazona (75%), ceftazidima.
- 4ª Xeneración: Cefepime.
- Outros betalactámicos:
- Imipenem: Asóciase a cilastatina, que inhibe a degradación do antibiótico pola dipeptidasa tubular do riñón. Para gramnegativos (intrahospitalarias). Efectos adversos (EA): náuseas, vómitos, convulsións.
- Meropenem: Menor toxicidade no sistema nervioso central (SNC).
2) Aminoglicósidos
Catións polares, non atacan anaerobios, matan gramnegativos.
- EA: Nefrotoxicidade, ototoxicidade, bloqueo neuromuscular nicotínico.
- Réxime: 1 vez ao día obtense picos; son concentración-dependientes. Cada 2 días en embarazo, falla renal cun aclaramento de creatinina > 25, tratamento de endocardite.
- Fármacos: Amikacina (infeccións resistentes), xentamicina (sepsis, meninxite, endocardite), tobramicina (pomadas e solución oftálmica).
3) Tetraciclinas
VO, parenteral e local (absorción variable: 30% clortetraciclina a 100% minociclina).
- Se maior dose, maior parte non absorbida; menor absorción con lácteos.
- Maior volume de distribución (VD): dentes, ósos, LCR, placenta, líquido sinovial.
- Excreción renal e circuíto enterohepático, agás a minociclina, que se metaboliza por aconsugación no fígado, con pobre eliminación renal aínda que a súa vida media non se modifica en insuficiencia hepática. Retense nos tecidos graxos.
- Contraindicacións (CI): Tromboflebitis en insuficiencia cardíaca.
4) Cloranfenicol
Subunidade 50S reversible, é bacteriostático. VO, parenteral (profármaco hidro). Maior VD, metabolismo hepático e eliminación renal.
- EA: Síndrome gris do recén nacido (por dose excesiva e falta de conxugación), hepatotoxicidade. É inhibidor do citocromo P450. Axustar dose en cirrose.
5) Macrólidos
Subunidade 50S reversible. Maior VD agás cerebro e LCR (non pasa barreira hematoencefálica), eliminación hepática.
- Eritromicina: VO, EV. Segura en embarazadas. EA: Ictericia colestásica.
- Claritromicina: Maior absorción oral pero biodispo. 50% por primeiro paso hepático. Eliminación hepática e renal.
- Azitromicina: VO e EV. Maior e rápida absorción pero non dar con alimentos; moi alto VD, excreción en LCR. Teratoxénica. Indicada para grampositivos (agás estafilococos, micoplasmas, clamidias), non para gramnegativos (agás Haemophilus) nin para anaerobios.
6) Quinolonas
Concentración dependentes. Gramnegativos, anaerobios; ningún ataca aerobios. Eliminación renal.
- EA: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, cefalea, rotura do tendón de Aquiles.
- Interaccións: Gland. e maior concentración de anticoagulantes orais e menor fenitoína.
- 2ª Xeneración: Norfloxacina (VO).
- 3ª Xeneración: Levofloxacina e ciprofloxacina (VO e EV).
7) Rifampicina
VO (en xaxún) ou parenteral. Maior VD. Eliminación hepática.
- EA: Sor e ouriña de cor laranxa, síndrome pseudogripal en tratamento cronolóxico, aumento de TGO e TGP.
- CI: Alcol, xa que é un inductor encimático.
8) Trimetoprim-Sulfametoxazol (TMS)
Non ataca anaerobios; si ataca estafilococos, estreptococos, enterobacterias e Pneumocystis jirovecii.
- VO. Biodispo. 85%, maior VD se LCR. Eliminación renal.
- Os dous por separado son bacteriostáticos, pero xuntos bactericidas: cotrimoxazol.
- EA: Náuseas, vómitos, alerxia e síndrome de Stevens-Johnson.
Resistencia
- Mecanismos de transferencia: Conxuxación (pasaxe de plásmidos), transdución (virus), transformación (toma de plásmidos do medio).
- Problemas clínicos:
- Staphylococcus aureus: 90% de resistencia á penicilina. Mecanismo: penicilinase. Tratamento empírico: cefalosporinas de 1ªG.
- Streptococcus pneumoniae: Resistente á penicilina. Mecanismo: proteína ligadora de penicilina (PLP) anómala. Tratamento: amoxicilina en otite media e sinusite.
- Neisseria gonorrhoeae: Resistente á penicilina por betalactamases. Tratamento: quinolonas novas (ceftriaxona).